【概要描述】确定直接作用靶点是拔高中药小分子研究至关重要的一步，ABPP技术和人类蛋白质组芯片作为两种常用的技术手段在中药小分子靶点筛选中有着广泛的应用。
中医中药是个大宝库，由于很多中药本身具有明确的临床疗效，因此，只要对中药和中药单体化合物的治疗机理进行深入研究，不仅可以为开发新药物提供科学基础，而且对于认识疾病的发病机理和找到新的治疗靶点也将起到至关重要的作用。
|01、ABPP技术发现雷公藤红素抗肝纤维化和脑缺血再灌注损伤的直接靶点
图1雷公藤红素治疗脑缺血再灌注损伤的直接靶点
图2雷公藤红素治疗肝纤维化的直接靶点
|02、人类蛋白质组芯片发现雷公藤红素治疗心肌肥厚和胃癌的直接靶点
图3雷公藤红素治疗心肌肥厚的直接靶点
图4雷公藤红素治疗胃癌的直接靶点
|总结与讨论
1）ABPP技术
在化学蛋白质组学技术中，最常用的是基于活性的蛋白质分析（Activity-basedproteinprofiling，简称ABPP），该方法通过结合活性分子探针标记和串联质谱分析，实现靶蛋白的鉴定。该技术的优点在于：ABPP技术是基于活细胞的靶点鉴定技术，不同细胞类型和疾病状态下，中药小分子结合的靶点可能不一致，故ABPP技术鉴定的蛋白靶点可能更接近于真实天然条件下的靶点。
2）人类蛋白质组芯片
20K人类蛋白质组芯片是目前通量最高的蛋白质芯片，重组蛋白采用酵母表达系统，逐个进行表达与纯化鉴定。在芯片上每个蛋白质均设置技术重复，并设有多种质控点，确保实验体系稳定可靠。该芯片同样是小分子靶标研究中强有力的工具，该技术的优点在于：无需细胞培养和转染实验，可确定直接结合蛋白，无需质谱鉴定，一张芯片确定的靶点信息可能同时适用于其他疾病或细胞类型。
达吉特专注于药靶研究，可为您寻找药物靶点提供多种多样的专业的技术服务和解决方案，助您解决药物靶点-机理研究中的各种难题。
达吉特针对于中药及小分子药物研究，建立了一套完整的技术服务体系：
1）中药/复方的有效成分及代谢产物分离与鉴定；
2）血清/组织药代动力学分析
3）小分子化合物生物素批量标记
4）小分子靶点筛选：20K芯片，DARTS/Pulldown+质谱
5）药物调控信号通路筛选：磷酸化抗体芯片，蛋白质组学
6）网络药理学与计算机分子对接
7）SPR表面等离子共振（分子动力学）
8）天然产物化合物库与功能化合物筛选服务
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