川芎嗪，为活血祛淤中药川芎的提取成分之一。川芎为伞形科蒿木属植物川芎LigusttcumchuanxiongHort的根茎。川芎，辛，温，归肝、胆、心包经，功能活血行气，祛风止痛。主治血淤气滞诸证及风邪头痛、风湿痹痛等证。川芎主要含生物碱如川芎嗪，即四甲基吡嗪TMP、酚类如阿魏酸、挥发油如藁本内酯等物质。其中川芎嗪为其主要活性物质，临床上被广泛用于治疗心脑血管、肾脏、呼吸系统、消化系统等疾病。
【规格】[1]
盐酸川芎嗪注射液：每盒2ml（40mg）×10支。
【用法用量】[1]
静脉滴注：每次40～80mg，用5%葡萄糖溶液或生理盐水250～500ml稀释后滴注，每日1次。穴位注射：选3～4个穴位，每穴10～20mg，隔日1次。
【适应症】[1]
盐酸川芎嗪注射液可用于活血化淤，抗血小板聚集，扩张小动脉。用于闭塞性脑血管病，如脑血栓、脑梗死等。
【药理作用及作用机制】[2][3]
1.抗肿瘤作用
2.镇静镇痛作用
3.抗缺血再灌注损伤作用
4.抗血栓作用
5.对脑和神经的保护作用
6.对心脏的作用
川芎嗪对心脏的生理功能和病理状态都有一定的影响，具有抑制心肌收缩，保护心肌细胞和抗心肌肥大等作用。盐酸川芎嗪溶液可剂量依赖性地抑制蟾蜍离体心脏收缩力及心率，当盐酸川芎嗪浓度为4.9×10-2mol/L时，对心肌收缩的抑制率可达95.3%，其机制可能与其作用于β受体，抑制细胞外的钙离子内流，减少细胞内钙有关
7.对血管的作用
川芎嗪具有扩张血管、抑制血管平滑肌细胞增殖、保护血管内皮细胞的作用。
据文献报道，川芎嗪可以导致猪离体心脏左前降支冠状动脉松弛，其原因可能是其激活腺苷酸环化酶/PKA级联反应以及抑制电压依赖性L型Ca2+通道。同时，川芎嗪对血管平滑肌细胞增殖具有抑制作用。研究表明，川芎嗪通过降低PKC与ERK1/2表达，抑制NF-κB的活化和血小板源性生长因子B介导的信号转导，剂量依赖性地逆转AngII诱导的血管平滑肌细胞增殖。
8.对肺的保护作用
9.对肝脏的保护作用
川芎嗪对于多种肝损伤具有保护作用，并可通过多种途径改善肝纤维化的病理状态。川芎嗪能显著降低D-氨基半乳糖肝损伤小鼠血清中升高的谷丙转氨酶、谷草转氨酶，降低黄嘌呤氧化酶活力和过氧化物终产物丙二醛的含量，对氧化应激引起的肝脏GSH含量下降具有升高作用
10.对肾脏的保护作用
川芎嗪可通过抗肾组织细胞凋、氧化等途径改善肾脏损伤和肾组织纤维化，从而表现出良好的肾脏保护活性。盐酸川芎嗪注射液能降低早期慢性肾衰竭大鼠的血肌酐、尿素氮、24h尿蛋白定量，以及上调肾组织中HIF-α和VEGF的蛋白表达，促进肾小管间质微血管的增殖，从而延缓慢性肾衰竭的进展。研究发现，川芎嗪可通过下调VEGF的蛋白表达，改善链脲霉素诱导的糖尿病性肾病大鼠的病理状况。
11.其他作用
盐酸川芎嗪注射液药理活性非常广泛，除了抗血栓、抗缺血再灌注损伤、脑和神经保护等作用，也表现出一定的解毒、解热以及增强免疫等生物活性。川芎嗪可降低多种药物的毒副作用。研究发现，川芎嗪对链霉素诱导的豚鼠耳蜗耳毒性具有保护作用，其机制与减小听觉阈值变动，改善血管纹结构破坏，下调热休克蛋白70和caspase-3的蛋白表达，降低听觉脑干反应阈值有关。川芎嗪对庆大霉素所导致的大鼠肾小管细胞凋亡也有保护活性，其机制是通过减少活性氧簇的生成，抑制caspase家族蛋白的活化和细胞色素C的释放，上调Bcl-xl的蛋白表达，以及抑制TNF-α的分泌和NF-κB的蛋白表达，从而抗肾小管细胞凋亡。此外，川芎嗪还能降低顺铂所致肾毒性大鼠的尿素和肌酸酐的浓度减少尿量，抑制N-乙酰-β-D-葡萄糖苷酶活性以及提高GSH、超氧化物岐化酶活性，从而改善其组织生理生化指数。
【不良反应】[2]
【制备】[4]
一种川芎嗪的高收率制备方法，包括如下步骤：
1)将3-羟基-2-丁酮、乙酸铵、双氧水和水加入反应容器中，双氧水中过氧化氢的含量为33wt％，将反应容器中混合物料的温度升高至80℃，保温1.2h后，冷却至室温得到混合溶液，在升温和保温的过程中保持搅拌；
2)向S1所得的混合溶液中加入1.9mol/L氢氧化钠溶液至pH为9.7，然后降温至12℃，搅拌17min进行析晶，过滤得到滤饼，用水清洗滤饼得到川芎嗪，其中水与S1中3-羟基-2-丁酮的体积质量比(ml/g)为1：1。
【主要参考资料】
[1]琚玮，李琼，王世勋主编.新全实用中成药手册.郑州：河南科学技术出版社.2004
[2]姜宇懋,王丹巧.川芎嗪药理作用研究进展[J].中国现代中药,2016(2016年10):1364-1370.
[3]杨雪梅.川芎嗪药理作用研究进展[J].中國生化藥物雜誌,2010,31(3):215-217.
[4]王康林;吕宾;武玉虹.一种川芎嗪的高收率制备方法.CN201410610247.5，申请日2014-10-31