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G150isapotentandhighlyselectivehumancyclicGMP-AMPsynthase(h-cGAS)inhibitorwithIC50of10.2nM.

TH5487isaselectiveactive-siteinhibitorof8-oxoguanineDNAglycosylase1(OGG1)withIC50of342nM.

KGA-2727isapotent,selective,high-affinityinhibitorofsodiumglucosecotransporter1(SGLT1)withKiof97.4nMand43.5nMforhumanSGLT1andratSGLT1,respectively.Theselectivityratios(KiforSGLT2/KiforSGLT1)ofKGA-2727are140(human)and390(rat).KGA-2727exhibitsantidiabeticefficacyinrodentmodels.

Mizagliflozinisanovel,potent,selectivesodiumglucoseco-transporter1(SGLT1)inhibitorwithKiof27nMforhumanSGLT1.Theselectivityratio(KivalueforhumanSGLT2/KivalueforhumanSGLT1)ofmizagliflozinis303.Mizagliflozinshowsthepotentialusefortheameliorationofchronicconstipation.

Guadecitabine(SGI-110)isanext-generationhypomethylatingagentwhoseactivemetabolitedecitabinehasalongerin-vivoexposuretimethanintravenousdecitabine.

CM-272isanovelfirst-in-classdualreversibleinhibitorofG9a(GLP)andDNMTswithIC50of8nM,382nM,85nM,1200nM,2nMforG9a,DNMT1,DNMT3A,DNMT3B,GLP,respectively.CM-272prolongssurvivalininvivomodelsofhaematologicalmalignanciesbyatleastinpartinducingimmunogeniccelldeath.

INT-777(S-EMCA)isanovelpotentandselectiveTGR5agonistwithEC50valuesof0.18μM,3.9μMand1.45μMforWTTGR5,TGR5(N76A)andTGR5(Y89F)respectively.

BAY1125976isaselectiveallostericAKT1/2inhibitor,exhibitshighefficacyonAKTsignaling-dependenttumorgrowthinmousemodels.BAY1125976inhibitstheactivityofAKT1(IC50=5.2nMat10μMATPand44nMat2mMATP)andAKT2(IC50=18nMat10μMATPand36nMat2mMATP)verypotently.WhereasBAY1125976isalmostinactiveonAKT3(IC50=427nMat10μMATP).

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